FARMACOLOGIA PULMONAR.
La farmacología pulmonar trata de comprender la forma en que actúan los fármacos sobre los pulmones y el tratamiento farmacológico de las enfermedades pulmonares. Gran parte de la farmacología pulmonar analiza los efectos de los medicamentos sobre las vías respiratorias y la terapia de la obstrucción de las vías respiratorias, en particular el asma y la COPD, que se encuentra entre las enfermedades crónicas más comunes en el mundo.
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El asma es una enfermedad inflamatoria crónica de las vías respiratorias que se caracterizan por la activación de los mastocitos, la infiltración de eosinófilos, linfocitos T auxiliares de tipo 2 y linfocitos innatos de tipo 2. La activación de mastocitos por alergenos y estimulos fisicos libera mediadores de broncoconstricción, tales como histamina , LTD4 y prostaglandina D2 que causan broncoconstricción, fuga microvascular y exudación plasmática. El aumento de los mastocitos en el musculo liso de las vías respiratorias es una característica del asma.
El mecanismo de la inflamación crónica en el asma no se comprende por completo. Tal vez el estimulo inicial sea la exposición a alergenos, pero parece volverse autónomo, de forma que el asma es, el músculo liso de las vías respiratorias y por tanto, los broncodilatadores son importantes para aliviar los síntomas.
MECANISMO DE LA ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA.
La enfermedad pulmonar obstructiva crónica implica la inflamación del tracto respiratorio con un patrón que difiere el asma. EN la COPD, hay un predominio de neutrofilos, macrofagos, linfocitos T citotoxicos y linfocitos T auxiliadores tipo 17. La inflamación afecta de manera predominante a las vías respiratorias de pequeño calibre y da origen a estrechamiento y fibrosis progresiva de estas y destrucción del parénquima pulmonar con destrucción de las paredes alveolares.
VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS A LOS PULMONES.
Los medicamentos pueden administrarse a los pulmones por vía oral o parenteral y también por inhalación. La elección depende del medicamento y de la enfermedad respiratoria.
- VÍA INHALADA: es el modo preferido de administración de muchos medicamentos con efecto directo en las vías respiratorias, particularmente para el asma y las COPD.
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Tamaño de la partícula: el tamaño de las partículas por inhalación es de crucial importancia para determinar el sitio de deposito en el tracto respiratorio. El tamaño optimo para que las partículas se asienten en las vías respiratorias es de 3-5 µm de MMAD.
ü Dispositivo para el suministro: inhaladores de dosis medidas, cámaras espaciadoras, inhaladores de polvo seco, nebulizadores.
- VÍA ORAL: los medicamentos para el tratamiento de enfermedades pulmonares también puede administrarse vía oral. La dosis oral es mucho mas alta que la dosis inhalada requerida para lograr el mismo efecto.
- VIA PARENTERAL: la vía intravenosa debe reservarse para el suministro de medicamentos en el paciente gravemente enfermo.
BRONCODILATADORES.
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Estos relajan el musculo liso contraido de las vías respiratorias y provocan la reversión inmediata de la obstrucción de las vías respiratorias en el asma.
Las clases principales de broncodilatadores que están en uso en la actualidad son:
1.Agonistas adrenérgicos β2 (simpaticomiméticos): inhalados, son el tratamiento broncodilatador de elección en el asma, porque son los broncodilatadores mas eficaces y tienen efectos secundarios mínimos cuando se usan correctamente.
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- EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS: los efectos inhibidores de los agonistas β2 sobre la liberación de mediadores por los mastocitos y la fuga microvascular son claramente efectos antiinflamatorios.
- USO CLINICO: agonistas β2 de acción corta: Los SABA inhalados son los broncodilatadores mas utilizados y efectivos en el tratamiento del asma, debido a su antagonismo funcional de la broncoconstricción. Agonistas β2 de acción prolongada: los LABA como el salmeterol, el formoterol, el arformoterol han demostrado ser un avance significativo en el tratamiento del asma y la COPD. Estos medicamentos tienen una acción broncodilatadora de mas de 12h y también protegen contra la broncoconstricción durante un periodo similar. Los inhaladores combinados que contienen LABA y un corticosteroide se utilizan hoy en día ampliamente en el tratamiento del asma y COPD.
- EFECTOS SECUNDARIOS: temblor muscular, taquicardia, hiperpotasemia, perdida de la relación ventilación-perfusión y efectos metabólicos.
2. Teofilina (una metilxantina): están relacionadas con la cafeína, se han usado en el tratamiento del asma.
- MECANISMO DE ACCION: además de su acción broncodilatadora la teofilina tiene muchos efectos no broncodilatadores que pueden ser relevantes como la inhibición de PDE, el antagonismo de los receptores adenosina, la liberación de interleucina 10, activación de la histona desacetilasa.
- USO CLINICO: en pacientes con asma aguda, controlador en el tratamiento del asma leve persistente.
- EFECTOS SECUNDARIOS: mas comunes son dolor de cabeza, nauseas y vómitos, molestias abdominales e inquietud. También puede haber una mayor secreción de acido gástrico y diuresis , puede provocar trastornos del comportamiento y dificultades de aprendizaje en niños.
3. Agentes anticolinérgicos (antagonistas de los receptores muscarínicos): varios ahora se han desarrollado a partir del tratamiento de la COPD y, mas recientemente del asma grave.
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- INHALADOS COMBINADOS: existen efectos broncodilatadores aditivos entre anticolinérgicos y antagonistas β2 en pacientes con COPD, lo que ha llevado al desarrollo de combinaciones de dosis fijas. Las combinaciones de LABA/SAMA, como albuterol/inotropia, son populares.
- EFECTOS ADVERSOS: Los fármacos anticolinérgicos inhalados son bien tolerados. Al interrumpir la admon se ha descrito un pequeño aumento de rebote en la capacidad de respuesta de las vías respiratorias.
CORTICOSTEROIDES.
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Los corticosteroides inhalados se consideran una terapia de primera línea en todos los pacientes, excepto en aquellos con las formas más leves de la enfermedad. En marcado contraste, los ICS son mucho menos efectivos en la COPD y sólo deben usarse en pacientes con enfermedad grave que tienen exacerbaciones frecuentes.
Los corticosteroides entran en las células blanco y se unen a los GR en el citoplasma, el complejo de esteroides-GR se desplaza hacia el núcleo, donde se une a secuencias específicas en los elementos reguladores aguas arriba de ciertos genes blanco, dando como resultado una transcripción aumentada del gen, con posterior aumento (o disminución) de la síntesis de los productos génicos.- Los corticosteroides inhalados se recomiendan como tratamiento de primera línea para los pacientes con asma persistente. Deben iniciarse en cualquier paciente que necesite usar un inhalador de agonista ẞ2 para controlar los síntomas más de dos veces a la semana. Son eficaces en el asma leve, moderada y grave, tanto en niños como en adultos.
- Candidiasis orofaríngea.
- Tos.
- Insuficiencia y supresión suprarrenales
- Supresión del crecimiento.
- Hematomas.
- Osteoporosis.
- Cataratas Glaucoma.
- Anomalías metabólicas (glucosa, insulina, triglicéridos).
- Trastornos psiquiátricos (euforia, depresión).
- Los inhibidores de la PDE relajan el músculo liso e inhiben las células inflamatorias a través de un aumento en el cAMP celular.
Tanto los antihistamínicos H1 como los anti LT se han aplicado a la enfermedad de las vías respiratorias, pero su beneficio adicional sobre los agonistas 32 y los corticosteroides es leve.
La histamina imita muchas de las características del asma y se libera de los mastocitos en las respuestas asmáticas agudas, lo que sugiere que los antihistamínicos pueden ser útiles en la terapia del asma.
El síndrome de ChurgStrauss es una vasculitis rara que puede afectar el corazón, los nervios periféricos y los riñones, y se asocia con un aumento de los eosinófilo circulantes.
Tratamiento de inmunodepresión La inmunodepresión terapéutica, se ha considerado en el asma, cuando otros tratamientos no han tenido éxito o para reducir la dosis de esteroides orales requeridos. Sin embargo, los tratamientos de inmunodepresiones son menos efectivos y tienen una mayor propensión a los efectos secundarios que los corticosteroides orales y, por tanto, no se pueden recomendar de forma rutinaria.
El aumento de IgE específica es una característica fundamental del asma alérgica.. El omalizumab es un anticuerpo monoclonal humanizado que bloquea la unión de IgE a los receptores de IgE de alta afinidad (FcsR1) en los mastocitos y, por tanto, evita su activación por alérgenos.
- Los estimulantes respiratorios selectivos se indican si hay alteración en la ventilación como consecuencia de sobredosis con sedantes, depresión respiratoria posanestésico e hipoventilación idiopática.
DOXAPRAM.
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- En dosis bajas (0.5 mg/kg IV), el doxapram estimula los quimiorreceptores carotídeos; en dosis más altas, estimula los centros respiratorios medulares, Su efecto es transitorio; de forma que, la infusión intravenosa (0.3-3 mg/kg por minuto) es necesaria para el efecto sostenido.
LA ALMITRINA.
- El uso a largo plazo de la almitrina tiene que ver con la neuropatía periférica.
ACETAZOLAMIDA.
- Es un antagonista de los receptores de benzodiazepinas que puede revertir la depresión respiratoria debida a sobredosis de benzodiazepinas.
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Los farmacología pulmonar se dedica a lo que es el estudio y tratamiento de enfermedades que son respiratorias como por ejemplo el asma.
ResponderBorrarEs importante conocer las vías de administración de los medicamentos dentro de la farmacología pulmonar, para poder decir la más factible por el tiempo de inicio de acción, dentro de casos individualizados en las enfermedades de los pacientes.
ResponderBorrarEl tratamiento de la fibrosis pulmonar idiopática (FPI) ha avanzado con la introducción de antifibróticos como pirfenidona y nintedanib. Estos medicamentos pueden ralentizar la progresión de la enfermedad, aunque no son curativos. La gestión de la FPI sigue siendo un área de intensa investigación, buscando tratamientos que puedan mejorar la calidad de vida y prolongar la supervivencia.
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